Physicochemical stability of contact lenses materials for biomedical applications.

PURPOSE: The physicochemical stability, thermal and water plasticizing effect on transport properties of contact lenses (CL) were analyzed to verify its capacity to maintain the original properties after being dehydrated and rehydrated. METHODS: Two daily disposable (nesofilcon A and delefilcon A) and two monthly CL (comfilcon A and lotrafilcon B) were used. Measurements of refractive index (RI), water content (WC), chemical structure and thermal properties were taken: new (N), after dehydration (D) and rehydrated (R). RI and WC were accessed using a digital automated refractometer (CLR-12-70). Chemical structure was evaluated by a Fourier Transformed Infrared Spectroscopy (FTIR-ATR) and Differential Scanning Calorimetry (DSC) with a calorimeter (Mettler Toledo DSC-821). RESULTS: The FTIR spectrum of N, D and R was quite similar for all CL, with higher differences observed in the transmission between 3500-3000cm-1 due to the hydroxyl group (OH). After dehydration and rehydration, there were no significant changes in the chemical structure. RI and WC of the CL rehydrated did not vary significantly from the initial CL (p>0.05) and thermal properties also confirm that the behavior did not change. It was observed that the glass-transition temperature decrease with increased WC. CONCLUSION: No significant alterations were observed in the physicochemical structure of the materials after dehydration and rehydration showing a good stability of their components. The strong water plasticizing effect in the silicone hydrogel lens materials improves flexibility and chain mobility and may should be considered for other biomedical applications.

Thermal analysis of some novel pyrimidine derivatives / Análisis térmico de algunos nuevos derivados de pirimidina

SUMMARY Some new pyrimidine derivatives have been synthesized and their decomposition characteristics have been studied by thermogravimetric and differential scanning calorimetric analysis. The thermal stability and some kinetics parameters of decomposition were evaluated from thermograms. It is observed that depending upon the structure, substitutions, thermal stability and decomposition kinetics varies in different compounds.

RESUMEN Se sintetizaron algunos nuevos derivados de pirimidina y se estudiaron sus características de descomposición mediante análisis termogravimétrico y calorimétrico diferencial de barrido. La estabilidad térmica y algunos parámetros cinéticos de descomposición se evaluaron a partir de los respectivos termogramas. Se observa que, dependiendo de la estructura y las sustituciones, la estabilidad térmica y la cinética de descomposición varían entre los diferentes compuestos.

Evaluación de citrato de calcio y magnesio obtenido de dolomitas cubanas / Evaluation of calcium and magnesium citrate from Cuban dolomite

Introducción: las sales de calcio y magnesio son utilizadas como suplementos nutricionales y se obtienen a partir de fuentes naturales, dentro de las cuales se encuentra la dolomita, que es un complejo doble de carbonato de calcio y magnesio. En la búsqueda de una materia prima de calcio con mayor biodisponibilidad, ha sido desarrollado un proceso de obtención de sales de citrato de calcio y magnesio a partir de dolomitas. Objetivo: evaluar el citrato de calcio y magnesio obtenido a partir de dolomita. Métodos: se emplearon métodos de análisis químicos y tecnológicos, difracción de rayos X, reflexión total atenuada en el infrarrojo medio con transformada de Fourier, calorimetría diferencial de barrido y análisis termogravimétrico. Resultados: los resultados del análisis químico demostraron la presencia de calcio (superior al 10 por ciento) y magnesio (entre 4,5 y 5 por ciento), mientras que el contenido de ácido cítrico fue menor al 3 por ciento. Los niveles de metales tóxicos estaban por debajo de los límites máximos permisibles para productos farmacéuticos. Los valores de densidades fueron inferiores a las densidades de la dolomita, con la presencia de un elevado porcentaje de porosidad y deficiente flujo. El análisis por difracción de rayos X demostró que la dolomita fue transformada en sales de citrato de calcio y magnesio, mientras que los espectros infrarrojos mostraron que las principales absorciones se corresponden con las de los grupos COO¯, -OH y -CH2, características todas de citratos. Los estudios por calorimetría diferencial de barrido indicaron que la sal presentaba tres transiciones endotérmicas a 101,7 ºC, 167,1 ºC y 194,6 ºC, y el análisis termogravimétrico corroboró que a temperaturas menores de 295 ºC ocurre una pérdida de masa que representa el 30,9 por ciento de la masa total. Conclusiones: se corrobora la presencia de sal de citrato de calcio y magnesio(AU)

Introduction: calcium and magnesium salts are used as nutritional supplements obtained from natural sources such as dolomite, which is a double complex of calcium and magnesium carbonate. In search of a calcium raw material with greater bioavailability, a process of obtaining calcium and magnesium citrate salt from dolomite deposits was developed. Objective: to evaluate calcium and magnesium citrate from dolomite. Methods: chemical and technological analysis, Powder X-ray Diffractometry attenuated total reflection-Fourier transform infrared spectrometry (ATR-FTIR), differential scanning calorimetry and thermogravimetric analysis were all used. Results: the chemical analysis confirmed the existence of calcium (over 10 percent), and of magnesium (4.5 and 5 percent) whereas citric acid content was under 3 percent, The levels of toxic metals were below the maximum allowable limits for pharmaceutical products. The density values were below those of the dolomite, with high porosity and flow deficit. The X-ray diffractomery indicated that dolomite was transformed into calcium and magnesium citrate salts whereas, the infrared spectra showed the presence of characteristic COO¯, -OH and -CH2 groups of citrates. The differential scanning calorimetry showed that salt had three endothermic peaks at 101.7 ºC, 167.1 ºC y 194.6 ºC and on the other hand, termogravimetry analysis confirmed that 30.9 percent of the total mass is lost at temperatures lower than 295 ºC. Conclusions: the presence of calcium and magnesium citrate salt is corroborated(AU)

Evaluación de citrato de calcio y magnesio obtenido de dolomitas cubanas / Evaluation of calcium and magnesium citrate from Cuban dolomite

INTRODUCTION: calcium and magnesium salts are used as nutritional supplements obtained from natural sources such as dolomite, which is a double complex of calcium and magnesium carbonate. In search of a calcium raw material with greater bioavailability, a process of obtaining calcium and magnesium citrate salt from dolomite deposits was developed. OBJECTIVE: to evaluate calcium and magnesium citrate from dolomite. METHODS: chemical and technological analysis, Powder X-ray Diffractometry attenuated total reflection-Fourier transform infrared spectrometry (ATR-FTIR), differential scanning calorimetry and thermogravimetric analysis were all used. RESULTS: the chemical analysis confirmed the existence of calcium (over 10 percent), and of magnesium (4.5 and 5 percent) whereas citric acid content was under 3 percent, The levels of toxic metals were below the maximum allowable limits for pharmaceutical products. The density values were below those of the dolomite, with high porosity and flow deficit. The X-ray diffractomery indicated that dolomite was transformed into calcium and magnesium citrate salts whereas, the infrared spectra showed the presence of characteristic COO¯, -OH and -CH2 groups of citrates. The differential scanning calorimetry showed that salt had three endothermic peaks at 101.7 ºC, 167.1 ºC y 194.6 ºC and on the other hand, termogravimetry analysis confirmed that 30.9 percent of the total mass is lost at temperatures lower than 295 ºC..CONCLUSIONS: the presence of calcium and magnesium citrate salt is corroborated(AU)

INTRODUCCIÓN: las sales de calcio y magnesio son utilizadas como suplementos nutricionales y se obtienen a partir de fuentes naturales, dentro de las cuales se encuentra la dolomita, que es un complejo doble de carbonato de calcio y magnesio. En la búsqueda de una materia prima de calcio con mayor biodisponibilidad, ha sido desarrollado un proceso de obtención de sales de citrato de calcio y magnesio a partir de dolomitas. OBJETIVO: evaluar el citrato de calcio y magnesio obtenido a partir de dolomita. MÉTODOS: se emplearon métodos de análisis químicos y tecnológicos, difracción de rayos X, reflexión total atenuada en el infrarrojo medio con transformada de Fourier, calorimetría diferencial de barrido y análisis termogravimétrico. RESULTADOS: los resultados del análisis químico demostraron la presencia de calcio (superior al 10 por ciento) y magnesio (entre 4,5 y 5 por ciento), mientras que el contenido de ácido cítrico fue menor al 3 por ciento. Los niveles de metales tóxicos estaban por debajo de los límites máximos permisibles para productos farmacéuticos. Los valores de densidades fueron inferiores a las densidades de la dolomita, con la presencia de un elevado porcentaje de porosidad y deficiente flujo. El análisis por difracción de rayos X demostró que la dolomita fue transformada en sales de citrato de calcio y magnesio, mientras que los espectros infrarrojos mostraron que las principales absorciones se corresponden con las de los grupos COO¯, -OH y -CH2, características todas de citratos. Los estudios por calorimetría diferencial de barrido indicaron que la sal presentaba tres transiciones endotérmicas a 101,7 ºC, 167,1 ºC y 194,6 ºC, y el análisis termogravimétrico corroboró que a temperaturas menores de 295 ºC ocurre una pérdida de masa que representa el 30,9 por ciento de la masa total. CONCLUSIONES: se corrobora la presencia de sal de citrato de calcio y magnesio(AU)

Identificación de dos formas polimórficas cristalinas de clopidogrel bisulfato en materia prima farmacéutica / Identification of two polymorphic forms of clopidogrel bisulphate crystal in pharmaceutical raw materials

Introducción: el clopidogrel bisulfato existe en numerosas formas cristalinas, que varían en su estabilidad fisicoquímica, por lo que algunas de estas formas, patentadas o no, son útiles en la fabricación de medicamentos. Objetivo: identificar las formas cristalinas existentes en dos muestras de clopidogrel bisulfato materia prima comercializadas para la fabricación de medicamentos y el estado de pureza de ambas muestras. Métodos: las muestras de materia prima se obtuvieron de una industria nacional. Se examinaron mediante técnicas analíticas avanzadas como difracción de rayos X, calorimetría diferencial de barrido, termogravimetría y espectroscopia infrarroja. Se compararon los valores encontrados con los del estado del arte reconocidos en la literatura revisada para el clopidogrel bisulfato materias primas y tomados como referencia. Resultados: se obtuvieron los difractogramas, termogramas y espectros de absorción correspondientes a las muestras analizadas. Se utilizó el software TA Universal Analysis para obtener el porcentaje de descomposición, punto de fusión y picos identificadores en las muestras. Conclusiones: la muestra 1 contiene la forma cristalina I del bisulfato de clopidogrel, que no es pura ya que existe una banda característica de la presencia de contaminación con la forma cristalina II. La muestra 2 corresponde a la forma cristalina II del producto en forma pura(AU)

Introduction: clopidogrel bisulphate exists in many crystalline forms that vary in their physicochemical stability: some of these forms either patented or not are useful in the drug production. Objective: to identify the existing crystalline forms in two samples of Clopidogrel bisufhate raw material for the drug and the purity index of both samples. Methods: the raw material samples were taken from a domestic industry. They were tested through advanced analytical techniques such as differential scanning calorimetry, X-ray scattering pattern, infrared spectroscopy and thermogravimetric analysis. The final values were then compared with the well-established state-of-the-art values found in the reviewed literature for the clopidrogrel bisulfate raw materials and accepted as reference. Results: the physicochemical parameters were obtained from the absorption spectra, thermograms and diffractograms. The TA Universal Analysis software yielded the percentage of decomposition, the melting points and the peak identifiers in the samples. Conclusions: its was concluded that the sample 1 contained the crystal form I of the Clopridogrel bisulfate that is not a pure one since there is a characteristic band indicating contamination with the crystalline form II. The sample 2 had the pure crystalline form II of the product(AU)

Compatibilidad química del piracetam determinada por calorimetría diferencial de barrido / Chemical compatibility of piracetam determined by differential scanning calorimetry

Introducción: en la primera etapa de preformulación de un medicamento se seleccionan los excipientes y es importante la realización de los estudios de compatibilidad química entre el ingrediente activo farmacéutico (IFA) y excipientes. Una de las técnicas más rápidas para realizar dichos estudios es la Calorimetría diferencial de barrido (DSC), y como técnica complementaria la Termogravimetría (TG). Objetivo: empleando DSC y TG, se realiza un estudio de compatibilidad química entre IFA y excipientes preseleccionados, para comprobar la existencia o no de interacción química. Métodos: el equipo empleado fue el TA3000Mettler, aco­plado a la celda DSC20 y al horno TG50. El IFA utilizado fue Piracetam, y los excipientes: Kollidon VA 64, Estearato de magnesio, Celulosa microcristalina, Polietilenglicol 20 000 y Aerosil. Dichos excipientes se caracterizaron por DSC al igual que el IFA, al cual se le detectó la transición física de fusión. Para el estudio de compatibilidad se prepararon mezclas físicas binarias en una relación de concentración 1:1 Resultados: la figura 1 muestra la detección del punto de fusión por DSC del IFA. Se obtuvieron dos transiciones endotérmicas, comprobándose por TG cuál era la de fusión. La figura 2 muestra los termogramas de las mezclas formadas entre IFA y excipientes. Conclusiones: no se detectó aparición de nuevos picos, por lo que se infiere que no hay incompatibilidad química entre las sustancias estudiadas y se recomienda el uso de los excipientes para el desarrollo de la formulación farmacéutica(AU)

Introduction: the first phase of the drug preformulation comprises the selection of excipients and the conduction of studies on chemical compatibility between pharmacologically active ingredient and the excipients. One of the quickest techniques is the differential scanning calorimetry and the supplementary technique called thermogravimetic analysis. Objective: to conduct a chemical compatibility study of the pharmacologically active ingredient and of the preselected excipients by using differential scanning calorimentry (DSC) and thermogravimetric analysis (TG), in order to confirm the chemical interaction between them. Methods: this study used the thermal analysis equipment TA 3000 Mettler, coupled with the DSC 20 cell and the TG50 oven. The pharmacologically active ingredient was Piracetam and the excipients were Aerosil Kollidon VA64, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, Polyethylene glycol 20 000. The differential scanning calorimetry characterized the excipients and the pharmacologically active ingredient as well, whose physical fusion transition was determined. Some binary physical mixtures with a concentration ratio of 1:1 were prepared to study compatibility. Results: figure 1 showed the pharmacologically active ingredient´s fusion point detection. Two endothermal transitions were determined as well as the fusion transition by the TG equipment. Figure 2 showed the thermograms of mixtures between pharmacologically active ingredient and excipients. Conclusions: the occurrence of new peaks was bit detected, so it was inferred from this study that there was no chemical incompatibility between the studied substances, and the excipients are recommended for the development of the final pharmaceutical formulation(AU)

Compatibilidad química del piracetam determinada por calorimetría diferencial de barrido / Chemical compatibility of piracetam determined by differential scanning calorimetry

Introducción: en la primera etapa de preformulación de un medicamento se seleccionan los excipientes y es importante la realización de los estudios de compatibilidad química entre el ingrediente activo farmacéutico (IFA) y excipientes. Una de las técnicas más rápidas para realizar dichos estudios es la Calorimetría diferencial de barrido (DSC), y como técnica complementaria la Termogravimetría (TG). Objetivo: empleando DSC y TG, se realiza un estudio de compatibilidad química entre IFA y excipientes preseleccionados, para comprobar la existencia o no de interacción química. Métodos: el equipo empleado fue el TA3000Mettler, aco­plado a la celda DSC20 y al horno TG50. El IFA utilizado fue Piracetam, y los excipientes: Kollidon VA 64, Estearato de magnesio, Celulosa microcristalina, Polietilenglicol 20 000 y Aerosil. Dichos excipientes se caracterizaron por DSC al igual que el IFA, al cual se le detectó la transición física de fusión. Para el estudio de compatibilidad se prepararon mezclas físicas binarias en una relación de concentración 1:1 Resultados: la figura 1 muestra la detección del punto de fusión por DSC del IFA. Se obtuvieron dos transiciones endotérmicas, comprobándose por TG cuál era la de fusión. La figura 2 muestra los termogramas de las mezclas formadas entre IFA y excipientes. Conclusiones: no se detectó aparición de nuevos picos, por lo que se infiere que no hay incompatibilidad química entre las sustancias estudiadas y se recomienda el uso de los excipientes para el desarrollo de la formulación farmacéutica

Introduction: the first phase of the drug preformulation comprises the selection of excipients and the conduction of studies on chemical compatibility between pharmacologically active ingredient and the excipients. One of the quickest techniques is the differential scanning calorimetry and the supplementary technique called thermogravimetic analysis. Objective: to conduct a chemical compatibility study of the pharmacologically active ingredient and of the preselected excipients by using differential scanning calorimentry (DSC) and thermogravimetric analysis (TG), in order to confirm the chemical interaction between them. Methods: this study used the thermal analysis equipment TA 3000 Mettler, coupled with the DSC 20 cell and the TG50 oven. The pharmacologically active ingredient was Piracetam and the excipients were Aerosil Kollidon VA64, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, Polyethylene glycol 20 000. The differential scanning calorimetry characterized the excipients and the pharmacologically active ingredient as well, whose physical fusion transition was determined. Some binary physical mixtures with a concentration ratio of 1:1 were prepared to study compatibility. Results: figure 1 showed the pharmacologically active ingredient´s fusion point detection. Two endothermal transitions were determined as well as the fusion transition by the TG equipment. Figure 2 showed the thermograms of mixtures between pharmacologically active ingredient and excipients. Conclusions: the occurrence of new peaks was bit detected, so it was inferred from this study that there was no chemical incompatibility between the studied substances, and the excipients are recommended for the development of the final pharmaceutical formulation

Compatibilidad química por calorimetría diferencial de barrido y termogravimetría del auranofin tabletas 3 mg / Chemical compatibility of 3 mg Auranofin tablets demonstrated by differential scanning calorimetry and thermogravimetry

Como parte de la pre-estabilidad de la preformulación de auranofin tabletas, se realizó un estudio de compatibilidad química, para lo cual se emplearon técnicas de análisis térmico como la calorimetría diferencial de barrido y la termogravimetría. Previo a dichos estudios se caracterizó térmicamente por calorimetría diferencial de barrido el principio activo y cada uno de los excipientes. Posteriormente se procedió a la realización del estudio de compatibilidad química, mediante la preparación de mezclas físicas binarias entre el principio activo y cada uno de los excipientes. Se detectó por ambos métodos que el principio activo tuvo una transición física de fusión, no reportada en la literatura, lo que permitió poder calcular su pureza por calorimetría diferencial de barrido. Mediante la técnica calorimétrica fue posible inferir la ausencia de incompatibilidad química entre el principio activo y los excipientes estudiados. Además, mediante el cálculo de la energía de activación se estableció el siguiente orden de estabilidad térmica: auranofin:PVP> auranofin:lactosa> auranofin:explotab> auranofin:estearato> auranofin:aerosil> auranofin:celulosa, por lo que se recomienda el uso de estos excipientes en la elaboración de la formulación farmacéutica(AU)

As part of the pre-stability study of the Auranofin tablet pre-formulation, a chemical compatibility study was conducted using thermal analysis techniques such as the differential scanning calorimetry and the thermogravimetry. Prior to these studies, the active principle and each of the excipients were thermally characterized with the aid of the differential scanning calorimetry. Then, there proceeded to carry out the chemical compatibility study by preparing binary physical mixtures between the active principle and each of the excipients. Both methods showed that the active principle had a melting physical transition, not reported in the literature, which allowed calculating its purity aided by the differential scanning calorimetry. It was possible to infer from the calorimetry technique that there was not chemical incompatibility between the active principle and the studied excipients. By means of the activation energy estimation, the following order of thermal stability was set: Auranofin:PVP> Auranofin: lactose> Auranofin:explotab> Auranofin:estearate> Auranofin:aerosil> Auranofin:celullose. The use of these excipients was recommended for the preparation of the pharmaceutical formulation(AU)

Compatibilidad química por calorimetría diferencial de barrido y termogravimetría del auranofin tabletas 3 mg / Chemical compatibility of 3 mg Auranofin tablets demonstrated by differential scanning calorimetry and thermogravimetry

Como parte de la pre-estabilidad de la preformulación de auranofin tabletas, se realizó un estudio de compatibilidad química, para lo cual se emplearon técnicas de análisis térmico como la calorimetría diferencial de barrido y la termogravimetría. Previo a dichos estudios se caracterizó térmicamente por calorimetría diferencial de barrido el principio activo y cada uno de los excipientes. Posteriormente se procedió a la realización del estudio de compatibilidad química, mediante la preparación de mezclas físicas binarias entre el principio activo y cada uno de los excipientes. Se detectó por ambos métodos que el principio activo tuvo una transición física de fusión, no reportada en la literatura, lo que permitió poder calcular su pureza por calorimetría diferencial de barrido. Mediante la técnica calorimétrica fue posible inferir la ausencia de incompatibilidad química entre el principio activo y los excipientes estudiados. Además, mediante el cálculo de la energía de activación se estableció el siguiente orden de estabilidad térmica: auranofin:PVP> auranofin:lactosa> auranofin:explotab> auranofin:estearato> auranofin:aerosil> auranofin:celulosa, por lo que se recomienda el uso de estos excipientes en la elaboración de la formulación farmacéutica

As part of the pre-stability study of the Auranofin tablet pre-formulation, a chemical compatibility study was conducted using thermal analysis techniques such as the differential scanning calorimetry and the thermogravimetry. Prior to these studies, the active principle and each of the excipients were thermally characterized with the aid of the differential scanning calorimetry. Then, there proceeded to carry out the chemical compatibility study by preparing binary physical mixtures between the active principle and each of the excipients. Both methods showed that the active principle had a melting physical transition, not reported in the literature, which allowed calculating its purity aided by the differential scanning calorimetry. It was possible to infer from the calorimetry technique that there was not chemical incompatibility between the active principle and the studied excipients. By means of the activation energy estimation, the following order of thermal stability was set: Auranofin:PVP> Auranofin: lactose> Auranofin:explotab> Auranofin:estearate> Auranofin:aerosil> Auranofin:celullose. The use of these excipients was recommended for the preparation of the pharmaceutical formulation

Estudios organolépticos, fisicoquímicos, microbiológicos e interacción con excipientes farmacéuticos de un extracto purificado de cera de Apis mellifera / Organoleptic, physicochemical and microbiological studies and its interaction with pharmaceutical excipients of a purified extract from Apis mellifera wax

El D-002, ingrediente activo antioxidante extraído de la cera de abejas Apis mellifera, fue caracterizado desde el punto de vista físicoquímico, de igual forma se analizó su interacción con excipientes de interés farmacéutico. El D-002 es un polvo fluido inodoro de color blanco a crema, con pérdidas por secado £ 1 por ciento; es insoluble en agua y etanol, y muy ligeramente soluble en otros disolventes orgánicos. Su composición, determinada por cromatografía de gases, fue: 1-tetracosanol (6-15 por ciento), 1-hexacosanol (7-20 por ciento), 1-octacosanol (12-20 por ciento), 1-triacontanol (25-35 por ciento) 1-dotriacontanol (18-25 por ciento) y 1-tetratriacontanol (£ 7,5 por ciento), para una pureza ³ 85 por ciento. Fue estable durante 5 años en la zona climática IV y su análisis por calorimetría diferencial de barrido mostró 2 transiciones de fusión a 59,0 y 81,1 ºC sin descomposición, una alta estabilidad térmica hasta 200 ºC, así como la ausencia de interacciones con lactosa, almidón, croscarmelosa sódica, polivinil pirrolidona, celulosa microcristalina y estearato de magnesio, lo que posibilita el empleo de estos excipientes en la formulación de las tabletas(AU)

The D002, an antioxidant active ingredient extracted from the Apis mellifera bees wax was characterized from the physicochemical point of view analyzing its interaction with excipients of pharmaceutical interest. The D-002 is a creamy white odourless fluid powder with losses by £ 1 percent dry; it is water and ethanol insoluble and very slightly soluble in other organic solvents. Its composition, determined by gas chromatography was: 1-tetracosanol (6-15 percent), 1-hexacosanol (7-20 percent), 1-octacosanol (12-20 percent), 1-triacontanol (25-35 percent, 1-dotriacontanol (18-25 percent) and 1-tetratriacontaol (£ 7,5 percent) for ³ 85 percent of purity. It remained stable during 5 years in the IV climatic zone and its analysis by differential scanning calorimetry showed 2 fusion transitions at 59,0 and 81,1 ºC. without decomposition, a high thermal stability up to 200 ºC, as well as a lack of interactions with lactose, starch, sodium croscarmelosa, polyvinylpyrrolidone, microcrystalline cellulose, and magnesium stearate allowing the use of these excipients in tablets formula(AU)

Estudios organolépticos, fisicoquímicos, microbiológicos e interacción con excipientes farmacéuticos de un extracto purificado de cera de Apis mellifera / Organoleptic, physicochemical and microbiological studies and its interaction with pharmaceutical excipients of a purified extract from Apis mellifera wax

El D-002, ingrediente activo antioxidante extraído de la cera de abejas Apis mellifera, fue caracterizado desde el punto de vista físicoquímico, de igual forma se analizó su interacción con excipientes de interés farmacéutico. El D-002 es un polvo fluido inodoro de color blanco a crema, con pérdidas por secado £ 1 por ciento; es insoluble en agua y etanol, y muy ligeramente soluble en otros disolventes orgánicos. Su composición, determinada por cromatografía de gases, fue: 1-tetracosanol (6-15 por ciento), 1-hexacosanol (7-20 por ciento), 1-octacosanol (12-20 por ciento), 1-triacontanol (25-35 por ciento) 1-dotriacontanol (18-25 por ciento) y 1-tetratriacontanol (£ 7,5 por ciento), para una pureza ³ 85 por ciento. Fue estable durante 5 años en la zona climática IV y su análisis por calorimetría diferencial de barrido mostró 2 transiciones de fusión a 59,0 y 81,1 ºC sin descomposición, una alta estabilidad térmica hasta 200 ºC, así como la ausencia de interacciones con lactosa, almidón, croscarmelosa sódica, polivinil pirrolidona, celulosa microcristalina y estearato de magnesio, lo que posibilita el empleo de estos excipientes en la formulación de las tabletas

The D002, an antioxidant active ingredient extracted from the Apis mellifera bees wax was characterized from the physicochemical point of view analyzing its interaction with excipients of pharmaceutical interest. The D-002 is a creamy white odourless fluid powder with losses by £ 1 percent dry; it is water and ethanol insoluble and very slightly soluble in other organic solvents. Its composition, determined by gas chromatography was: 1-tetracosanol (6-15 percent), 1-hexacosanol (7-20 percent), 1-octacosanol (12-20 percent), 1-triacontanol (25-35 percent, 1-dotriacontanol (18-25 percent) and 1-tetratriacontaol (£ 7,5 percent) for ³ 85 percent of purity. It remained stable during 5 years in the IV climatic zone and its analysis by differential scanning calorimetry showed 2 fusion transitions at 59,0 and 81,1 ºC. without decomposition, a high thermal stability up to 200 ºC, as well as a lack of interactions with lactose, starch, sodium croscarmelosa, polyvinylpyrrolidone, microcrystalline cellulose, and magnesium stearate allowing the use of these excipients in tablets formula

Asociación molecular y función del agente tensioactivo pulmonar de ternera / Molecular association and function of calf lung surfactant

El agente tensioactivo pulmonar es un material compuesto de fosfolípidos, lípidos neutros y proteínas que se encuentra en la superficie alveolar de los pulmones y facilita la ventilación alveolar. La organización molecular de los componentes del agente tensioactivo aislado de pulmones de ternera fue analizada por calorimetría diferencial de barrido y por dispersión dinámica de luz y posteriormente comparada con los componentes organizados en liposomas uni y multilamelares; además, se probó la actividad de superficie al desarrollar en cobayos el síndrome de dificultad respiratoria. Los estudios de calorimetría mostraron que las interacciones lípido-proteína fueron considerablemente abatidas en el agente tensioactivo nativo, en comparación con las del agente tensioactivo en forma de liposomas uni o multilamelares. Los experimentos de dispersión dinámica de luz indicaron que el agente tensioactivo nativo tiene forma fibrilar con interacciones limitadas entre lípidos y proteínas, lo que sugiere que se encuentra organizado en una estructura en forma de reja formando una película de estructura estable. Los resultados obtenidos resaltan la importancia de la organización molecular del agente tensioactivo. Cuando éste fue usado para tratar a los animales con síndrome de dificultad respiratoria, los valores del pH arterial y de PaCO2 mejoraron casi hasta alcanzar los valores normales; cuando se utilizó el agente tensioactivo reconstituído como liposomas uni o multilamelares, los animales no se recuperaron. Es importante enfatizar que el método seguido en el protocolo de aislamiento del agente tensioactivo pulmonar de ternera permitió obtenerlo en una forma fisiológicamente activa.

Surfactant, a highly surface-active material composed of phospholipids, neutral lipids and proteins, lines the lungs' alveolar surface facilitating alveolar ventilation. The molecular organization of surfactant components isolated from calf-lungs was analyzed by differential-scanning calorimetry and dynamic light-scattering, and subsequently compared to surfactant components organized in uni and multilamellar liposomes. The respiratory distress syndrome developed in adult guinea pigs was used for assessing surfactant activity. Calorimetry studies showed that lipid-protein interactions were considerably abated in native surfactant as compared to those of surfactant in uni or multi-lamellar liposomes. Light-scattering experiments indicated that native surfactant has a fibrillar shape with limited lipid-protein interactions, suggesting that it is organized in a lattice-like structure forming a stable film. These findings underscore the importance of the native molecular organization of surfactant. When surfactant reconstituted as uni- or multilamellar liposomes was administred to animals under respiratory distress, they did not recover. In contrast, when native surfactant was used to treat sick animals, arterial pH and PaCO2 values improved, almost reaching normal values. It is important to emphasize that fewer steps in the protocol for isolation of calf lung surfactant made it possible to obtain it in a physiologically active molecular form.

Propriedades mecânicas de fios de NiTi e CuNiTi com efeito memória de forma utilizados em tratamentos ortodônticos / Mechanical properties of NiTi and CuNiTi wires used in orthodontic treatment

Objetivou-se nessa pesquisa comparar oito tipos de fios de NiTi superelásticos e termoativos, de seis empresas comerciais (GAC, TP, ORMCO, MASEL, MORELLI e UNITEK) àqueles com adição de cobre (CuNiTi 27 e 35OC, ORMCO), observando se as propriedades mecânicas dos dois últimos justificariam sua escolha clínica. Para tal foram realizados ensaios de tração e microscopia eletrônica de varredura. Os ensaios de tração foram realizados em máquina de ensaios mecânicos da marca EMIC, modelo DL10000, de 10 toneladas de capacidade, no Instituto Militar de Engenharia (IME). A composição química e a topografia superficial dos fios foram determinadas através da microscopia eletrônica de varredura em microscópio da marca JEOL, modelo JSM-5800 LV com sistema de microanálise EDS (energy dispersive spectroscopy). Os resultados mostraram que, de forma geral, os fios de NiTi termoativados apresentaram cargas mais suaves de desativação em relação aos superelásticos. Entre os fios que apresentaram as cargas biologicamente mais adequadas de desativação estão os termoativados da GAC e da UNITEK. Entre os fios de NiTi superelásticos, os de CuNiTi 27ºC da ORMCO foram os que apresentaram as cargas mais suaves de desativação, sendo semelhantes, estatisticamente (ANOVA), às apresentadas pelos fios de NiTi termoativados da UNITEK para a deformação de 4%. Quando comparados os fios de CuNiTi a 27 e a 35ºC, observou-se que os primeiros apresentaram forças de desativação de, aproximadamente, 1/3 das apresentadas pelos últimos, para a deformação de 4%. Quando analisada a microscopia eletrônica de varredura de superfície, os fios de NiTi superelásticos que apresentaram melhores acabamentos foram os da MASEL e MORELLI e os que apresentaram os piores acabamentos foram os de NiTi e CuNiTi 27ºC da ORMCO...

Leveling and aligning orthodontic wires must be able to generate light and continuous forces. Thus need to have high springback and flexibility. For this purpose it was suggested a variety of supereslatic and termoactivated Nickel-Titanium (NiTi) wires that may offer a load-deformation curve, in a constant plataform. Copper NiTi wires are presented as exhibiting better thermoactivating properties for optimum-forces system with better dental movement control. The aim of this study was to compare 8 NiTi superelastic and thermoactivated wires of six different brands (GAC, TP, ORMCO, MASEL, MORELLI and UNITEK) to Copper addicted wires (CuNiTi 270C and 350C, ORMCO) to verify if the mechanical properties of Copper NiTi would support it’s clinical use. Stress-strain tests were done in Engeneering Military Institute (IME-Brazil), through test machine (EMIC- DL 10000 model). Scanning electronic microscope with energy dispersive spectroscopy (JOEL, JSM-5800 LV model) was used to determine chemical composition and superficial topography of the wires. Results showed that, in general, thermoactivated NiTi wires exhibited lower deactivation loads when compared to NiTi superelastics. Among the thermoactivated, the GAC and UNITEK ones are the lighter ones. Among the superelastics, the Copper NiTi 270C (ORMCO) were the lighter ones, statistically similar (ANOVA) to thermoactivated NiTi from UNITEK, for 4% strain. Once Copper NiTi 270C showed deactivated loads 62% lower than Copper NiTi 350C , under 4% strain. As regard to Scanning Electronic Microscopy results for superelastic NiTi wires, better superficial burnishing were found for MASEL and MORELLI ones...